بانتور 20..... (أقراص بانتوبرازول صوديوم 20 ملغم ذات الإطلاق المتر).

أولا : المكونات:

بانتور 20، كل قرص من الأقراص المغلفة ذات الإطلاق المتأخر يحتوي على:-

بانتوبرازول صوديوم المتبلور مع جزيئة و نصف من الماء و مكافئ عشرين ملغم من البانتوبرازول.

المواد المضافة:

مانيتول 25، كروس بوفيدون (بوليبلا سدون اكس ال -10)، كاربونات الصوديوم اللامائية، هيدروكسي بروبيل سلليلوز (كلوسيل ال اف) ستيارات الكالسيوم، هايبروميلوز، تيتانيوم دايوكسايد، اوكسيد الحديديك الأصفر، بروبيلين جلايكول، حامض ميثاكريليك المتبلمر مع اثيل اكريليت (1:1)، 30% ايودراجيت ال -30 دي 55، سترات التراي اثيل، بودرة تالك (تمت تنقيتها).

الألوان:- أوكسيد الحديد الأصفر و تيتانيوم داي اوكسايد.

ثانيا : الفعالية الدوائية:

موقع وآلية الفعالية:

يعمل بانتوبرازول كمانع لعمل مضخة البروتونات أي بمعنى أنه يعمل بتخصص محدد وحسب الجرعة على منع إنزيم اتش+كي+ أي اي بي أيز وهو الإنزيم المسؤول عن إفراز الحامض الهضمي في الخلايا الجدارية في المعدة. يعتبر بانتوبرازول كيماويًا كبديل لبنزاميدازول و الذي يتراكم داخل حجيرات الخلايا الجدارية بعد الامتصاص. تضاف البروتونات و يعاد تنظيمه كيمياويًا ليقوم بدوره كمانع فعال بشكل سلفينامايد حلقي الذي يتحد مع اتش+كي+أي تي بي أيز ليقوم بدوره في منع مضخة البروتونات و ذلك يؤدي إلى كبت إفراز الحامض الهضمي المحفز بعد استخدام جرعة واحدة أو متعددة الحقن أو التناول الفموي من بانتوبرازول.

نظرًا لتأثير بانتوبرازول بعيدًا عن مستوى الموقع المستقبل للتحفيز فبإستطاعته الهيمنة على إفراز الحامض الهضمي بغض النظر عن طبيعة التحفيز. يقوم بانتوبرازول ببذل كامل تأثيره في بيئة حامضية (الأس الهيدروجيني (بالانجلش) = أقل من 3) و يستمر بغير فاعلية معظم الأحيان في أس هيدروجيني مرتفع و هذا يفسر انتقائيته للخلايا الجدارية المسؤولة عن إفراز الحامض في المعدة، بناءًا على ما تقدم يتمكن بانتوبرازول من ممارسة تأثيره الدوائي والعلاجي فقط داخل الخلايا الجدارية المسؤولة عن إفراز الحامض، ومن خلال آلية التلقيم الراجع يضمحل ذلك التأثير بنفس المعدل الزمني الذي يستغرقه توقف إفراز الحامض. 

الحركة الدوائية:

الإمتصاص و التوزيع:

بانتوبرازول غير ثابت في الحامض و يتم تناوله عن طريق الفم ويكون بشكل أقراص معوية التغليف. يتم الامتصاص في الأمعاء الدقيقة. كمعدل تبلغ تراكيز مصل الدم / البلازما 2 إلى 3 مايكروغرام / ملليلتر تقريبًا بعد ساعتين و نصف الساعة من تناول 40 ملغم من بانتوبرازول يوميًا سواء تم ذلك بجرعة واحدة أو عدة جرعات في المتطوعين الأصحاء. يبلغ التوافر الحيوي الطلق لبانتوبرازول بعد تناول جرعة أو عدة جرعات حوالي 77% تبلغ نسبة ارتباط بانتوبرازول مع بروتين مصل الدم قرابة 98% بعد الحقن الوريدي تنخفض تراكيز بانتوبرازول في مصل الدم / البلازما بصورة مضاعفة و يبلغ الدواء نصف العمر في غضون ساعة واحدة. يبلغ المقدار الكلي للإزاحة في مصل الدم 0,1 لتر/ساعة/كغم و حجم التوزيع يبلغ 0,15 لتر/كغم. إن حركية بانتوبرازول في البلازما. بعد تناول الجرعة عن طريق الفم أو الوريد، كانت مستقيمة بالنسبة لكمية الجرعة التي تتراوح بين 10-80 ملغم.

الأيض:

يتم تأيض معظم ما يتم تناوله من بانتوبرازول في الكبد. يعتبر ديسمثيل بانتوبرازول المرتبط مع سلفيت الناتج الأيضي الرئيسي.

الطرح خارج الجسم:

يعتبر الطرح عن طريق الجهاز الكلوي أهم السبل التي يتم فيها إفراز (80% تقريبًا) للمشتقات الأيضية لبانتوبرازول. يطرح الباقي في الغائط. يبلغ نصف عمر المشتق الأيضي الرئيسي ساعة و نصف الساعة و هو أطول بقليل بالمقارنة مع نصف عمر بانتوبرازول.

وصف حركية الدواء في المرضى:

في مجموعات المرضى الذين يعانون من مرض التشمع الكبدي الطفيف و شبه الحاد يزداد نصف العمر من ساعة إلى ما يتراوح ما بين 7 إلى 9 ساعات. تزداد قيم مساحة ما تحت المنحنى 6 إلى 8 مرات بينما يزداد أعلى تركيز للدواء في مصل الدم في المرضى بما مقداره مرة و نصف المرة بالمقارنة مع المتطوعين من الأصحاء.

في المرضى الذين يعانون من قصور في عمل الجهاز الكلوي يزداد نصف عمر الناتج الأيضي الرئيسي زيادة معتدلة إلا أنه لم يحدث تراكم للجرعات العلاجية. يمكن مقارنة نصف عمر بانتوبرازول في المرضى المصابين بعجز في الجهاز الكلوي بنصف العمر في المتطوعين الأصحاء. من الصعب ديلزة بانتوبرازول. لقد تبين بأن هناك زيادة طفيفة في مساحة ما تحت المنحنى و في أعلى تركيز لبانتوبرازول في المتطوعين من الكبار في السن مقارنة بالشباب.

ثالثا : دواعي الإستخدام:

يستخدم بانتور 20 في العلاج قصير المدى في علاج قرحة الاثنا عشر و القرحة المعدية و الجزر البلعومي. إذا تبين بأن قرحة الاثنا عشر مرتبطة بعدوى هليكوبكتر بايلوري فإن استخدام بانتور 20 يجب أن يكون مقترنًا بالمضاد الحيوي المناسب.

مضادات الإستخدام:

الحساسية تجاه بانتوبرازول.

لم تدرس سلامة استخدام هذا الدواء في الحوامل و اثناء الارضاع.

لم تدرس سلامة الإستخدام و التأثير الدوائي في الأطفال.

القصور الحاد في عمل الكبد.

الجرعات وطريقة الإستخدام:

يجب عدم مضغ أو سحق أقراص بانتوبرازول في الفم بل يجب ابتلاع القرص كاملًا مع الماء قبل تناول وجبة الفطور صباحًا بساعة واحدة.

الجرعة التي ينصح باستخدامها:

للبالغين و المراهقين بعمر 12 سنة و أكثر:

أعراض مرض الجزر المريئي.

تكون الجرعة التي ينصح باستخدامها قرصًا واحدًا في اليوم من بانتوبرازول 20 ملغم المقاوم لتأثير العصارة الهضمية. يتم تخفيف الألم عادة بين أسبوعين إلى 4 أسابيع. إذا لم يكن ذلك كافيًا، يحتاج الوصول إلى الشفاء استخدام العلاج لأربعة أسابيع إضافية.

عند تحقيق حالة تخفيف الألم يمكن السيطرة على عودة أعراض الحالة المرضية باستخدام جرعة 20 ملغم من الدواء عند الحاجة مرة واحدة في اليوم. يمكن العودة إلى العلاج المستمر حيث يعاد النظر في ذلك إذا لم يكن تناول العلاج عند الحاجة كافيًا. العلاج طويل الأمد و الوقاية من انتكاسة الجزر البلعومي.

لغرض التنظيم طويل الأمد للحالة المذكورة أعلاه.

ينصح بتناول قرصًا واحدًا كجرعه داعمة من بانتوبرازول 20 ملغم في اليوم و تتم زيادتها إلى 40 ملغم من البانتوبرازول في اليوم إذا حدثت انتكاسة، يكون قرص بانتوبرازول 40 مهيبًا لذلك الاحتمال. بعد الشفاء من تلك الانتكاسة يمكن تخفيض الجرعة و العودة إلى 20 ملغم من البانتوبرازول.

البالغون:

الوقاية من القرح في الاثنا عشر التي تسببها الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية غير الانتقائية في المرضى من الذين يحتاجون إلى ذلك النوع بصورة مستمرة.

الجرعة الفموية التي يُنصح باستخدامها تتكون من قرصًا واحدًا من بانتوبرازول 20 ملغم في اليوم.

الأطفال دون 12 سنة من العمر:

لا يُنصح بتناول بانتوبرازول من قبل الأطفال دون 12 سنة من العمر نظرًا لمحدودية البيانات لتلك الفئة العمرية.

الفئات الخاصة:

الاختلال الكبدي:

يجب اختزال الجرعة إلى قرص واحد (20 ملغم بانتوبرازول) بين يوم و آخر في المرضى المصابين بعجز حاد في عمل الكبد. كما و يجب مراقبة انزيمات الكبد في أولئك المرضى أثناء العلاج باستخدام البانتوبرازول في حالة ارتفاع تلك الإنزيمات يجب التوقف الفوري عن تناول ذلك الدواء.

الاختلال الكلوي:

لا ضرورة لتعجيل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

كبار السن:

لا ضرورة لتعديل الجرعة في المرضى المسنين.

• في حالة نسيانك جرعة البانتوبرازول تناولها فور تذكرها، لا تتناول تلك الجرعة التي نسيت تناولها إذا كان وقت التناول قد أزف فعلًا. تناول الجرعة التالية في الوقت المعتاد. لا تتناول جرعتين معًا في محاولة لتعويض الجرعة التي فاتك تذكرها.
• لا تغيير الجرعة و لا تتوقف عن تناول بانتور (بانتوبرازول) دون مراجعة طبيبك.

رابعا : المحاذير والاحتياطات:

الانتشار السرطاني الخبيث في القناة الهضمية:

الاستجابة المرضية لعلاج البانتوبرازول لا تحول دون ظهور الانتشار السرطاني الخبيث في القناة الهضمية.

التهاب المعدة الضموري:

لوحظ في بعض الأحيان ظهور التهاب المعدة الضموري في خزعات المعدة عند المرضى الذين يتناولون علاج البانتوبرازول لفترة طويلة و على الأخص في أولئك من كانوا يعانون من الهليكوباكتر بايلوري.

النقصان في مستوى السايانوكو بولامين (فيتامين -12 بي:-

إن العلاج اليومي باستخدام الأدوية المثبطة للحامض لفترة طويلة (أكثر من 3 سنوات) يمكن أن يؤدي إلى سوء امتصاص السيانوكوبولامين (فيتامين بي12 ) و السبب في ذلك قد يكون اللاكلوريدية أو عدم الحموضة في المعدة. هناك ندرة في التقارير المنشورة عن النقصان في السيانوكوبولامين الذي يسببه العلاج المثبط للحامض. يجب أن يؤخذ ذلك التشخيص بعين الاعتبار إذا كانت العلامات المرضية منسجمة مع النقصان في السايانوكوبولامين.

الكسر العظمي:

هناك مجموعة من الدراسات التي تشير إلى العلاج باستخدام مانع مضخة البروتون قد يكون مصحوبًا بزيادة في خطورة حدوث الكسور التي تسببها هشاشة العظام في الحوض و المعصم أو الفقرات. تزداد خطورة الكسر في المرضى الذين يتناولون جرعة عالية، تعرف بالجرعات اليومية المتعددة، من العلاج طويل الأمد من مانع مضخة البروتون (مدة سنة أو أكثر). يجب على المرضى استخدام أقل جرعة و أقصر وقت في العلاج باستخدام مانع مضخة البروتون المناسب للحالة المرضية. يجب اتباع الضوابط العلاجية في المرضى الذين تهددهم خطورة الإصابة بكسور سببها هشاشة العظام.

نقص ماغنيسيوم الدم:

تم الإبلاغ عن نقص ماغنيسيوم الدم، العرضية و العديمة الأعراض، مع المرضى الذين عولجوا بمثبطات مضخة البروتون (PPI) لثلاثة أشهر على الأقل و في معظم الحالات بعد عام من العلاج. أحداث سلبية خطيرة تشمل تكزز، عدم انتظام ضربات القلب، و النوبات، في معظم المرضى، علاج بديل لنقص ماغنيسيوم الدم مطلوب، و التوقف عن متابعة العلاج ب .

للمرضى المتوقع أن يستمر علاجهم لفترات طويلة أو الذين يتناولون مثبطات مضخة البروتون  مع الأدوية مثل الديجوكسين أو الأدوية التي قد تسبب نقص ماغنيسيوم الدم على سبيل المثال:- (مدرات البول)، فإن المتخصصين في الرعاية الصحية قد يتابعون مستويات الماغنيسيوم قبل بدء العلاج ب.

تكوين الأورام السرطانية:

نظرُا لكون مرض الارتجاع المعدي المريئي من الأمراض المزمنة فإن هناك حاجة لاستخدام البانتوبرازول لفترة زمنية طويلة. في الدراسات ذات الأمد الطويل التي تم اجراؤها على القوارض لوحظت القابلية المسرطنة للبانتوبرازول و تسببه في تكون أنواعًا نادرة من الأورام السرطانية التي تصيب القناة الهضمية. لم يتم تحديد علاقة هذه الاكتشافات بالنمو السرطاني في البشر.

التدخل في فحص البول تتراهيدروكانابينول:

انظر تفاعلات الدواء.

يصاحب ذلك استخدام بانتوبرازول مع الميثوتركسيت:

تشير الدراسات إلى أن ما يصاحب استخدام مثبطات البروتون (PPI) مع الميثوتركسيت (في المقام الأول على جرعة عالية، و انظر معلومات وصف الميثوتريكسيت) قد يرفع أو يطيل مستويات مصل الميثوتركسيت أو استقبالاته، مما قد يؤدي إلى تسمم الميثوتركسيت في حالات أخذ جرعات عالية من الميثوتركسيت، يمكن حدوث انخفاض مؤقت في ال (PPI) في بعض المرضى.

خامسا : التأثيرات الجانبية والاحتياطات الخاصة:

تم تسجيل الآتي:- الصداع و الشكوى من أعراض مرضية في الجهاز الهضمي مثل:- الألم في أعلى البطن و الإسهال و الإمساك أو التطبل. مع التناول المستمر للعلاج تختفي تلك الأعراض. تم أيضًا التبليغ عن تفاعلات الحساسية مثل:- الطفح الجلدي و الحكة وفي حالات معدودة الشرى والخزب الوعائي و الصدمة الاستهدافية، كما ذكر في بعض التقارير القليلة ظهور أعراض أخرى مثل:- الغثيان والدوخة و اضطراب البصر كما و ذكر في تقارير معدودة ظهور الوذمة الطرفية و الكآبة و الحمى وآلام في العضلات.

كما و قد ذكر في تقارير أخرى انخفاض في عدد كريات الدم البيضاء و قلة في عدد الصفيحات الدموية و ضرر حاد في خلايا الكبد و التي تؤدي بالتالي إلى اليرقان مع أو بدون عجز في عمل الكبد و التهاب الكلية الخلالي و الارتفاع في مستويات إنزيمات الكبد (الترانزامنيسز وجاما جلايتاميل ترانزبيبتيديز) و ارتفاع في مستوى الترايجليسيريدات والزيادة في حرارة الجسم وانخفاض في مستوى الصوديوم في الدم في المسنين.

الاحتياطات الخاصة: لا ينصح باستخدام بانتوبرازول في الحالات التي يشكو بها المريض من اضطرابات طفيفة في الجهاز الهضمي مثل:- عسر الهضم العصبي. يجب التأكد قبل البدء بالعلاج من عدم إمكانية وجود القرحة المعدية الخبيثة أو أي مرض خبيث في المريء و السبب لكون العلاج باستخدام بانتوبرازول يمكن أن يخفي أعراض القرحة الخبيثة مما يؤخر التشخيص المبكر. يجب التأكد من تشخيص مرض الجزر البلعومي بواسطة المنظار الداخلي.

سادسا : التفاعلات الدوائية:

التداخل مع العلاج المضاد للريتوفايروس:

لا يُنصح استخدام اتازانافير أو نيلفينافير بصحبة موانع مضخة البروتون. أن تتناول اتازافانير أو نيلفينافير مع موانع مضخة البروتون سيؤدي إلى انخفاض كبير في تراكيز البلازما من كلًا من اتازانافير أو نيلفينافير و الذي سيؤدي إلى فقدان التأثير العلاجي و تطور في مقاومة الدواء.

مضادات التخثر من الكومارين:

كانت تقارير متابعة الدواء بعد البيع تشير إلى الارتفاع في ال (INR) (النسبة الدولية التي تم تطبيعها) و كذلك في زمن البروثرومبين في المرضى الذين يتناولون موانع مضخة البروتون و منها البانتوبرازول و بمصاحبة الوارفارين. إن الارتفاع في ال (INR) و زمن البروثرومبين سيقود إلى نزيف غير اعتيادي و هناك أيضًا احتمال حدوث الوفاة. يجب وضع المرضى الذين يتناولون موانع مضخة البروتون و بصحبتها الوارفارين تحت الرقابة لتسجيل أية ارتفاعات في ال (INR) و زمن البروثرومبين. 

كلوبيدوجرل:

استخدام بانتوبرازول المصاحب لكلوبيدوجرل في الأصحاء ليس له أي تأثير مهم سريريًا في التعرض للمستقلب الفعال لكلوبيدوجرل أو لكلوبيدوجرل المثبط الصفيحات. لا ضرورة لتعديل جرعة كلوبيدوجرل عند استخدامه مع جرعة متعمدة من بانتوبرازول.

الأدوية التي يتأثر توافرها الحيوي بالأس الهيدروجيني (PH) في المعدة:

البانتوبرازول يعمل كمانع طويل الأمد لإفراز الحامض في المعدة. بناءًا على ذلك يتدخل البانتوبرازول في امتصاص الأدوية التي يلعب الأس الهيدروجيني دورًا مهمًا في توافرها الحيوي مثل:- (كيتوكونازول و استرات الامبسيلين و أملاح الحديد).

نتائج الاختبارات التي تجرى على البول و التي تشير إلى الوجود الزائف للتيتراهايدروكنابينول:

هناك تقارير تشير إلى اختبارات تعطي نتائج موجبة و زائفة لوجود التتراهايدروكنابينول في البول لمرضى يتناولون موانع مضخة البروتون. و لذلك يجب الاعتماد على طريقة بديلة لإثبات إيجابية تلك النتائج.

الميثوتريكسيت:

تقارير الحالة و الدراسات السكانية في النشرات الدوائية، و التحليلات التي بأثر رجعي تشير إلى أن ما يصاحب أخذ ال (PPI) و الميثوتريكسيت (على جرعة عالية أساسًا) قد يؤدي إلى رفع أو إطالة مستويات مصل الميثوتركسيت و/أو مستقبله هيدروكسيميثوتريكسيت. و مع ذلك، فلم تجرى أية دراسات رسمية عن تفاعل بين الميثوتريكسيت مع مثبطات مضخة البروتون (PPI).

الأعراض المعروفة عند تجاوز الجرعة وكيفية علاجها:

لا توجد هناك أعراض معروفة عند تجاوز الجرعة في البشر. لا توجد علاجات مختصة يمكن أن ينصح باستخدامها في حالة تجاوز الجرعة.

تعليمات  التخزين:

يتم تخزينه تحت درجة حرارة 30 درجة مئوية.

الشكل الصيدلاني:-

بانتور 20 معبئة في شريط المنيوم -10 أقراص في كل شريط. و تعبأ كل 3 أو 10 شرائط مع نشرة المعلومات في علبة كرتونة.

من انتاج:-

تورنت للصيدلانيات المحدودة.

اندراد - 382721 - منطقة ميهسانا، الهند.

صاحب رخصة التسويق:-

تورنت للصيدلانيات المحدودة.

(( تورنت هاوس، على طريق اشرام، احمد اباد 380009، الهند)).